新型TRK激酶抑制剂 或成为广谱抗癌靶点药物

2020年10月12日 09:28    泉源:科技日报   

  科技日报讯 (记者吴长锋)9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院康健所刘青松研究员、刘静研究员向导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。

  原肌球卵白受体激酶(TRK激酶)主要包罗TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,划分由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体变异发生NTRK基因融合后,会导致TRK激酶被磷酸化并激活下游信号通路,从而调控细胞的生长、分化、侵袭、迁徙、凋亡等。NTRK基因融合出现在成年人和儿童的多种实体瘤中,包罗乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌以及种种肉瘤。在非小细胞肺癌和结直肠癌中有1%—3%的患者发生NTRK基因融合;在罕有的癌症中,如婴儿纤维肉瘤,乳腺排泄型癌症等,高达90%以上的患者发生了NTRK基因融合。因此,TRK被认为是一种癌症治疗的广谱靶点,TRK激酶抑制剂的研发也受到了药学领域的关注。

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  研究人员基于Ⅱ型激酶抑制剂的设计理念,通过药效片断组合等方式开发了一种高选择性,而且能克服多种耐药性突变的新型TRK激酶抑制剂IHMT-TRK-284。该化合物在卵白以及细胞水平对TRKA、TRKB和TRKC三种激酶及临床上响应的耐药突变均展现出很强的抑制作用。进一步的体内研究解释,IHMT-TRK-284在不同种属上显示出较好的药代动力学性子,而且在KM-12-LUC等多种细胞的小鼠移植瘤模子上呈现出剂量依赖性的抗肿瘤效果,现在该化合物正在进行周全的临床前药物评价。

  该研究成果已经划分申请了中国发明专利和《专利互助条约》(PCT)知识产权珍爱。


(责任编辑 :韩璐)

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